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对癌细胞及其组织靶向给予抗癌药物是临床治疗癌症的新手段,当细胞毒化疗剂(如紫杉醇和阿霉素)有效杀死癌细胞时,它们并不能区分癌细胞和正常细胞;当患者需要根除肿瘤大剂量使用细胞毒剂药物时,这种非针对性的特异性选择将导致患者全身毒性不良反应,从而造成患者非肿瘤部位组织和功能损伤。本文主要针对靶向药物在肿瘤微环境过表达受体的作用机制,及7种相关受体分子的结构和功能特点进行阐述。