手性砌块库和合成模块库的构建

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  摘 要:成功构建了包括新型卤代醇、羟基氰、芳香醇、脂肪醇和芳香胺的手性砌块库,涵盖108种手性化合物。构建了5种新型酶-化学手性反应模块,例如脂肪酶拆分-Pd/LDH-DS消旋反应模块能够在常温下拆分芳香胺类,其中底物转化率99%,产物ee值99%,突破生物拆分过程理论转化率仅为50%的不足,过程的原子经济性与转化效率较高,具有较大的创新性。
  关键词:手性砌块 合成模块 库 化学-酶法 脂肪酶 拆分
  Abstract:A chiral block library,including 108 kinds of chiral chemicals,were constructed.5 types of novel chem-enzymatic synthesis modules were also developed.For example,the module of lipase coupled with Pd/LDH-DS was successfully used in the resolution of aromatic amine with the excellent results of conversion of 99% and eep of 99%.The atom economy and conversion efficiency were greatly improved with this novel module.
  Key Words:Chiral block;Synthesis module;Library;Chem-enzymatic method;Lipase;Resolution
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