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肝脏是大部分药物进行氧化、还原、水解、羟化、脱巯或脱羧等化学反应和排出体外的主要代谢器官。因而，临床上一些药物如抗结核药物、抗肿瘤化疗药物、抗抑郁药物、抗甲状腺代谢药物、抗癫痫药物、抗真菌药物、部分中草药等均可因药物本身或其代谢产物对肝脏产生损害，出现肝内胆汁淤积或严重的药物性肝损伤（drug－induced liver injury， DILI），甚至可引起暴发性肝衰竭。