【摘 要】
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首次报道了抗糖尿病新药那格列奈异构体-顺式那格列奈的合成方法.实验中将4-异丙基苯甲酸溶于醋酸中,在催化剂作用下氢化得4-异丙基环己甲酸的顺反异构体混合物,经过硫脲及N-
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首次报道了抗糖尿病新药那格列奈异构体-顺式那格列奈的合成方法.实验中将4-异丙基苯甲酸溶于醋酸中,在催化剂作用下氢化得4-异丙基环己甲酸的顺反异构体混合物,经过硫脲及N-羟基琥珀酰亚胺处理而得顺式4-异丙基环己甲酸琥珀酯,再与D-苯丙氨酸甲酯盐酸盐反应,然后于碱性条件下水解得到顺式那格列奈. 以起始原料4-异丙基苯甲酸计, 顺式顺式那格列奈纯度为98.8%,总收率为7.63%.
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