【摘 要】
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某些4-烃基-8-氨基喹啉类衍生物具有较强的抗疟根治作用,尤以4-甲基取代物最强,其8-位碱性侧链的末端以伯胺型为好~[1,2]。在伯喹类似物的5位引入取代苯氧基,能降低毒性并保
【机 构】
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第二军医大学抗疟药研究室,第二军医大学抗疟药研究室 药化研究生
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某些4-烃基-8-氨基喹啉类衍生物具有较强的抗疟根治作用,尤以4-甲基取代物最强,其8-位碱性侧链的末端以伯胺型为好~[1,2]。在伯喹类似物的5位引入取代苯氧基,能降低毒性并保持其根治疗效~[3]。为此我们以4-甲基-6-甲氧基-8-[((?)-氨基烷基)氨基]-喹啉为基本骨架,改变8位侧链的烃基或在5位引入含氧基,合成了一系列4-甲基-6甲氧基-8-取代氨基喹啉类化合物5_(1～17)(表1)。
Some 4-hydrocarbyl-8-aminoquinoline derivatives have strong anti-malarial effect, especially the 4-methyl substituted strongest, the 8-position basic side chain of the primary amine type is good ~ [1,2]. The introduction of substituted phenoxy groups at the 5-position of the primaquine analogues can reduce toxicity and maintain its curative effect ~ 3. To this end, we use 4-methyl-6-methoxy-8 - [((-? - aminoalkyl) amino] -quinoline as the basic skeleton, to change the side chain of the 8- A series of 4-methyl-6-methoxy-8-substituted aminoquinolines compounds 5-1-17 were synthesized (Table 1).
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