小分子葡萄糖激酶激活剂研究进展

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葡萄糖激酶是四种己糖激酶之一,在肝脏中促进肝糖原的合成减少肝糖输出,胰岛β细胞中调控糖促胰岛素的分泌,在维持体内血糖起重要作用。葡萄糖激酶是治疗Ⅱ型糖尿病新靶点,小分子葡萄激酶激活剂通过激活葡萄糖激酶,提高葡萄糖激酶与葡萄糖的亲和力,增大葡萄糖激酶最大酶促反应速率,达到降血糖的作用。目前已有20多个候选药物进入临床试验,最快的已进入Ⅲ期临床,主要有完全激活剂、肝选择性激活剂两类。
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