N-（噻唑-2-基）-[1-（4-氯苄基）吲哚-3-基]草酰胺的合成及抗肿瘤活性

• 作 者: 李芳 于鹏飞 李敏 王辉 白淑芳 陈虹
• 机 构: 辽宁武警总队大连医院,沈阳药科大学,武警医学院生药教研室
• 出 处: 武警医学院学报
• 发表日期: 2009年4期
• 关键词: N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺 抗肿瘤 合成 N- （thiazoaminely-2-yl） - [ 1- （4-ehlorob

【目的】研究N-（噻唑-2-基）-[1-（4-氯苄基）吲哚-3-基]草酰胺的合成方法，探讨抗肿瘤活性。【方法】以吲哚为原料，经3步反应合成了新的吲哚草酰胺化合物，结构经质谱及核磁共振谱证实。用MM法评价它的体外抗肿瘤活性。【结果】合成了N-（噻唑-2-基）-[1-（4-氯苄基）吲哚-3-基]草酰胺及其衍生物。前者对HeLa的半数抑制率IC50为1-20μmol，SKOV3为6．55μmol；其衍生物对HeLa的半数抑制率IC50为3．65μmol，SKOV3为4．87μmol。【结论】N-（噻唑-2-基）