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心肌缺血时,由于细胞内pH值下降,激活了Na^+/H^+交换泵(NHE),细胞内Na^+浓度升高,促进Na^+-Ca^2+交换,最终导致细胞内Ca^2+超负荷,造成细胞损伤。NHE1抑制剂可通过抑制Na^+/H^+交换,防止细胞内Ca^2+超负荷及其他相关作用,对缺血再灌注心脏起保护作用,改善心肌功能。目前部分NHE1抑制剂已进行临床研究。