【摘 要】
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QHRD107是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）9的特异性抑制剂。体外对白血病细胞增殖具有高度抑制作用,在急性髓系白血病异种移植模型体内显著抑制肿瘤细胞生长,并能显著延长小鼠寿命。Molm-13异种移植模型单次灌胃给予QHRD107后,QHRD107迅速被吸收并靶向性分布至肿瘤组织,肿瘤半衰期(T1/2)较血浆延长3倍。伴随着肿瘤组织中高浓度QHRD107的暴露,抗凋亡蛋白Mcl-1mRNA快速下
【出 处】
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紫色刊名为“中国知网”个刊发行刊物
【基金项目】
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Jiangsu Province policy guidance program （International Science and Technology Cooperation）-Overseas Joint laboratory Construction Project （Grant No. BZ2017044）； Changzhou Science a
论文部分内容阅读
QHRD107是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）9的特异性抑制剂。体外对白血病细胞增殖具有高度抑制作用,在急性髓系白血病异种移植模型体内显著抑制肿瘤细胞生长,并能显著延长小鼠寿命。Molm-13异种移植模型单次灌胃给予QHRD107后,QHRD107迅速被吸收并靶向性分布至肿瘤组织,肿瘤半衰期(T1/2)较血浆延长3倍。伴随着肿瘤组织中高浓度QHRD107的暴露,抗凋亡蛋白Mcl-1mRNA快速下调, Ki-67细胞表达降低证明肿瘤细胞凋亡。研究结果表明治疗剂量下的QHRD107对AML细胞具有显著的抗肿瘤活性。
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