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西地那非是治疗勃起功能障碍（ED）的第一个PDE5抑制剂，已广泛应用于临床。Carson CC对该约进行了简单回顾（Expert Opin Pharmaeother．2003 Mar；4（3）：397—405）。文章中写到，由于PDE5抑制剂的问世，已经使勃起功能障碍（ED）的治疗发生了变革。这种抑制剂通过抑制阴茎海绵体平滑肌组织中的PDE5，阻碍了cGMP的降解，而cGMP则是人类产生勃起的主要通路。