【摘 要】
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目的 合成抗病毒药物富马酸替诺福韦酯并进行工艺改进.方法 以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛为原料,经缩合、酯化反应制得对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(4);再以(S)-缩水甘油为起始物
【机 构】
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中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,四川成都,610052
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目的 合成抗病毒药物富马酸替诺福韦酯并进行工艺改进.方法 以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛为原料,经缩合、酯化反应制得对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(4);再以(S)-缩水甘油为起始物,经氢化还原、缩合反应制得(R)-碳酸丙烯酯(7),7与腺嘌呤反应合成(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤(8),8经醚化、水解反应得到替诺福韦(10),再经氯甲基碳酸异丙酯酯化、与富马酸成盐得到目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经MS、1H-NMR谱予以确证,该合成路线的总收率提高到30.4％(文献报道的最高收率为21％).
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