奥硝唑对映体与牛血清白蛋白的相互作用研究

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利用荧光光谱法分别研究了S-奥硝唑(S-ONZ)和R-奥硝唑(R-ONZ)与牛血清白蛋白(BSA)相互作用机制。结果表明S-ONZ和R-ONZ均能猝灭BSA的荧光,属于静态猝灭。根据Stern-Volmer方程和结合反应方程式分别计算出了反映药物与BSA作用机制的参数:猝灭常数KSV,结合常数KA,结合位点数n。由求得的热力学参数(ΔH、ΔS和ΔG)判断了药物与BSA之间作用力主要类型为静电作用。此外,本文同时考察了溶液pH值和异丙醇对药物和BSA之间作用力类型及作用强度的影响。实验方法简便、快速,实验结果初步阐明药物与BSA作用机制,有助于解释奥硝唑不同对映体的药效差异。 The interaction of S-ONZ and R-ONZ with bovine serum albumin (BSA) was studied by fluorescence spectroscopy. The results show that both S-ONZ and R-ONZ can quench the fluorescence of BSA and belong to static quenching. According to the Stern-Volmer equation and the binding reaction equation, the parameters that reflect the interaction between the drug and BSA were calculated: the quenching constant KSV, the binding constant KA and the number of binding sites n. From the obtained thermodynamic parameters (ΔH, ΔS and ΔG), the main type of acting force between the drug and BSA is electrostatic action. In addition, the effects of solution pH and isopropanol on the type of force and the intensity of action between drug and BSA were investigated. The experimental method is simple and rapid. The experimental results preliminarily elucidate the mechanism of interaction between drugs and BSA, which can help to explain the differences in pharmacokinetics of different enantiomers of ornidazole.
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