【摘 要】
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目的合成具有肝靶向特性的半乳糖化壳寡糖,以甘草酸二铵为模型药物,制备肝靶向纳米粒,并考察其外观、粒径及其体外释药特性。方法用化学方法合成了2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-
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目的合成具有肝靶向特性的半乳糖化壳寡糖,以甘草酸二铵为模型药物,制备肝靶向纳米粒,并考察其外观、粒径及其体外释药特性。方法用化学方法合成了2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代-β-D-半乳吡喃糖苷(IME-thio-galactopyranoside),并对壳寡糖的氨基进行半乳糖化修饰制备了半乳糖化壳寡糖。使用半乳糖化壳寡糖作为载体材料,以span-80为乳化剂、甘油为助乳化剂、硫酸钠为胶凝剂,采用微乳化-胶凝法制备甘草酸二铵壳寡糖纳米粒;采用HPLC法测定甘草酸二铵含量并计算其在不同介质中的累积释放度。结果按最佳处方制得的壳寡糖纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为64.12nm,平均包封率为87.5%,载药量为17.8%。在去离子水中,纳米粒释放缓慢,10min内突释量为16%,然后释放缓慢,48h内仅释放38%;在pH=7的磷酸盐缓冲溶液(PBS,150mmol·L-1)中,48h内能够完全释放(91%)。结论微乳化凝胶法适用于甘草酸二铵壳寡糖纳米粒的制备,释药递质对释药程度影响显著,呈离子强度依赖性。
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