中药黄连中小檗碱类主要成分抗阿尔茨海默病的多靶点体外活性研究

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黄连为著名的清热泻火中药,体外活性筛选发现,黄连甲醇提取物能够通过抑制Aβ42聚集、乙酰胆碱酯酶(AChE)和β分泌酶(BACE1)的活性而表现出多靶点的体外抗阿尔茨海默病作用.HPLC分析及单体成分的体外活性验证表明,小檗碱类生物碱成分既是黄连的主要成分同时亦是其有效成分.黄连的上述体外药理活性能够通过6个主要生物碱的标准品混合物得到完整再现.分子对接研究表明,小檗碱类生物碱可以通过疏水效应、芳香堆积和静电相互作用等直接结合于Aβ42、AChE和BACE1的活性位点.
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