氨氯地平衍生物CJX2与人P-糖蛋白ATPase的相互作用

• 作 者: 姬汴生 何玲 郭明广
• 机 构: 河南大学药物研究所,中国药科大学药理学教研室,开封市卫生学校
• 出 处: 河南大学学报(医学版)
• 发表日期: 2008年4期
• 关键词: P-糖蛋白 CJX2 ATPASE P-glycoprotein CJX2 ATPase

目的：研究CJX2与K562／DOX细胞P-糖蛋白（P—glycoprotein，P—gp）ATPase的相互作用。方法：由K562／DOX细胞制成细胞膜，定磷法测定膜上P—gp ATPase活性。结果：CJX2可提高基础P—gp ATPase活性，Km值为10．7±1．8μM，CJX2与P—gp的亲和力高于维拉帕米；动力学分析提示，CJX2可非竞争性抑制维拉帕米（Verapamil，Ver）激活的P—gp ATPase活性，粉防己碱（tetrandrine，Tet）可竞争性抑制CJX2激活的P