【摘 要】
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本文报道一种简洁而有效的方法来合成Lifitegrast中间体苯并呋喃-6-甲酸。该反应以廉价易得的3-羟基-4-碘苯甲酸为原料,通过Sonogashira偶联反应、碘化亚铜催化关环、碱性水
【机 构】
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陕西国际商贸学院医药学院,陕西省中药绿色制造技术协同创新中心
【基金项目】
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陕西省自然科学基础研究计划(面上)项目(2018JM7046)资助;陕西省教育厅专项科研计划项目(18JK2001)资助;陕西国际商贸学院校级课题项目(SMXY201805)资助
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本文报道一种简洁而有效的方法来合成Lifitegrast中间体苯并呋喃-6-甲酸。该反应以廉价易得的3-羟基-4-碘苯甲酸为原料,通过Sonogashira偶联反应、碘化亚铜催化关环、碱性水解得到目标化合物苯并呋喃-6-甲酸,三步反应总收率62%。中间体及产物结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证。
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