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血脑屏障是一个弥散屏障，大多数化合物难以透过此屏障从血液流向大脑，它的血管内皮细胞与机体其它部位不同，是无窗孔的血管内皮细胞，细胞间有更广泛的紧密连接，其胞饮小泡转运活性弱。内皮细胞间的紧密连接限制亲水分子从胞间空隙穿过血脑屏障流入。然而，小的脂溶性分子如O2和CO2却能顺着浓度梯度自由穿过内皮细胞膜。较大分子量的营养物质包括葡萄糖和氨基酸通过载体转运入脑，而包括胰岛素、肝素和转铁蛋白在内的大分子的摄取通过受体介导的入胞作用调节。