新型3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作 者: 杨俊 黄俊飞 陆毅 杨超 余章彪 周英 赵致 刘雄利
• 机 构: 贵州大学药学院贵州省中药民族药创制工程中心
• 出 处: 合成化学
• 发表日期: 2015年9期
• 关键词: 3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚 Aldol反应 合成 非对映选择性 抗肿瘤活性 3-amino-α-hydroxy-β-ester-3-quat

以1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷为催化剂,二氯甲烷为溶剂,3-氮取代氧化吲哚和乙醛酸酯经Aldol反应合成了13个新型的3-氨基-α-羟基-β-酯-3-季碳氧化吲哚类化合物（3a~3m）,产率63%~97%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。用MTT法考察了3a~3m对人白血病细胞（K562）和人肺癌细胞（A549）的体外抑制活性。结果表明：3d,3f和3m对K562具有较好的抑制活性;3f和3i对A549具有较好的抑制活性。