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G-四链体是富含G的核酸序列形成的一种非典型的DNA二级结构,在多个原癌基因启动子中能够负调控基因表达,进而抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡及减缓肿瘤细胞迁移等,为肿瘤靶向治疗提供了新靶点.本文阐述了多个原癌基因启动子G-四链体结构特点、小分子配体对G-四链体的稳定作用以及启动子中的G-四链体的基因表达调控作用.