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将两个或多个药效团引入到一个分子中的杂合体策略在新药的研发中占据重要地位，目前已有多个杂合体处于临床评价阶段。香豆素和三氮唑具有多种生物活性，广泛存在于药物分子中。显然，将香豆素和三氮唑揉合到一个新的杂合体中，可能会进一步拓展生物活性谱、提高活性和降低毒性。近年来，科学家设计合成了众多香豆素．三氮唑杂合体，并筛选了其生物活性，发现了若干苗头化合物。本文将着重介绍香豆素-三氮唑杂合体及其生物活性的最新研究进展，并探讨其构-效关系，为科学家更合理的设计此类杂合体提供帮助。