【摘 要】
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目的设计、合成具有5-羟色胺转运体（SERT）抑制/多巴胺D2受体（DR2）拮抗双重活性的新化合物。方法采用分子杂合设计策略,设计、合成一系列苯并二氧戊/苯基哌嗪衍生物,采用体外放射
【机 构】
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成都军区总医院,空军总医院,军事医学科学院毒物药物研究所,
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目的设计、合成具有5-羟色胺转运体（SERT）抑制/多巴胺D2受体（DR2）拮抗双重活性的新化合物。方法采用分子杂合设计策略,设计、合成一系列苯并二氧戊/苯基哌嗪衍生物,采用体外放射性配体竞争结合实验测定其对SERT和DR2亲和力。结果化合物7e双重活性特征最为显著,对SERT亲和力为（4.2±1.7）nmol·L-1,DR2亲和力为（2.7±1.2）nmol·L-1。结论分子对接模拟提示,化合物7e双重亲和力的结构基础在于苯并二氧戊环、苯基哌嗪构建单元与SERT和DR2氨基酸残基间存在潜在的相互作用。
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