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目的：研制肝动脉栓塞用吡柔比星-碘油微乳并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法采用伪三元相图法研究不同表面活性剂、助表面活性剂和Km值形成微乳的能力及区域，优选微乳处方，制备吡柔比星-碘油微乳,并对微乳的物理性质、稳定性进行研究；采用MTT法对吡柔比星-碘油微乳体外抗肿瘤活性进行考察。结果碘化油/大豆磷脂/无水乙醇/水形成的微乳粒径小、粘度低，初步稳定性实验表明，4°C下放置药物含量和粒径均无显著变化。MTT试验结果表明吡柔比星-碘油微乳对人肝癌细胞有明显抑制作用，空白微乳对肝癌细胞HepG-2抑制作用弱。结论吡柔比星-碘油微乳制备简单，工艺重复性良好，质量稳定，体外抗肿瘤活性较强，为肝动脉栓塞给药剂型的改进提供了依据。