抗组胺药非索非那定盐酸盐的合成

• 作 者: 吕彬华 杨雪艳 吴范宏
• 机 构: 华东理工大学化学与制药学院
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2004年2期
• 关键词: 药物化学 工艺改进 化学合成 非索非那定盐酸盐 2-甲基-2-苯基丙酸 medicinal chemistry process improvement chem

目的研究抗组胺药非索非那定盐酸盐(fexofenadine hydrochloride)的合成.方法以2-甲基-2-苯基丙酸为起始原料,通过氯化、胺化、傅-克酰基化、缩合、还原、水解及成盐7步反应,合成得到非索非那定盐酸盐(1).结果与结论以总产率为38.1%合成得到非索非那定盐酸盐,其结构经核磁(1H-NMR)和质谱(MS)确证.本法具有原料价廉易得、反应条件温和、操作简便等优点.适合于工业化生产.