【摘 要】
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研究放射性核素铼(188Re)标记脑胶质瘤U87-EGFRvⅢ(Epidermal Growth Factor Receptor Variant Ⅲ)细胞反义寡核苷酸序列的制备方法,探讨其作为脑胶质瘤反义显像剂的可能性.
【机 构】
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南方医科大学南方医院核医学科 广州510515
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研究放射性核素铼(188Re)标记脑胶质瘤U87-EGFRvⅢ(Epidermal Growth Factor Receptor Variant Ⅲ)细胞反义寡核苷酸序列的制备方法,探讨其作为脑胶质瘤反义显像剂的可能性.采用细胞指数富集的配基系统进化技术(Cell-based Systematic Evolution of Ligands by Exponential Enrichment,Cell-SELEX)筛选脑胶质瘤U87-EGFRvⅢ细胞,得到一段高亲和力的反义寡核苷酸序列U2,然后采用直接标记法进行188Re的放射性标记,按照正交实验设计进行188Re最佳标记条件的摸索,纸层析法测定标记率,通过体外稳定性实验评价188Re-U2的放化特性,测定标记物静脉注射后在大耳兔不同时相血液放射性清除曲线,应用SPECT显像观察标记物在兔体内的放射性动态分布变化.结果表明:在最佳标记条件下188Re-U2的标记率为70％±14％;经Sep-PaK C18反相柱分离纯化后,188Re-U2在生理盐水和血清中37℃下放置24h的放化纯度分别为70.6％和95.55％;188Re-U2在兔体内的血放射性清除迅速,主要通过肾脏排泄,其余脏器内放射性均较低.188Re直接法标记U87-EGFRvⅢ细胞反义寡核苷酸U2的方法简单,具有良好的标记率和体内外稳定性,并且体内分布动力学特性也比较理想.
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