2，4－二氨基5－氟－6－取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性

• 作 者: 蒙小英 刘进前 张秀平 陈秀华 余爱珍 戴祖瑞
• 机 构: 上海医药工业研究院,上海第二军医大学
• 出 处: 药学学报
• 发表日期: 1994年4期
• 关键词: 氨基喹唑啉 5－氟－2 4 6－三氨基喹唑啉 抗疟活性 抗肿瘤活性 抗菌活性

本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟，抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原，甲酰化，亚硝化或甲基化制行。５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）尚未见文献报道，由５－氟－２，４－二氨基喹唑啉（４）经硝化生成异构体５ａ和５ｂ，分离得５ａ后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Ｐｌａｓｍｏｄｉｕ