新型手性单胺氧化酶选择性抑制剂的设计、合成与生物活性研究

• 作 者: 宿吉英 周晗 王昭棋 夏艳 侯瑞斌
• 机 构: 长春工业大学化学与生命科学学院,吉林长春130012;长春工业大学材料科学高等研究院,吉林长春130012;长春工业大学化学与生命科学学院,吉林长春,130012
• 出 处: 分子科学学报
• 发表日期: 2020年1期
• 关键词: 神经性退变性疾病 MAO MAO抑制剂 CCK-8

本文以取代的手性苯乙胺为原料,设计合成了4种新型叔胺盐酸盐化合物.通过NMR,IR和MS等表征方法对所合成目标产物的结构进行确定.在生物活性方面,首先通过CCK-8法测定4种化合物对正常细胞增殖的影响,实验结果表明:部分化合物对小鼠成纤维细胞L929表现出一定的细胞毒性.酶的选择性实验说明R构型影响小分子对单胺氧化酶(MAO)的选择性抑制活性,另一方面取代基的给电子能力也会对酶的活性有影响.