【摘 要】
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目的合成雷公藤内酯醇与2-氨基葡萄糖的结合物(TPG)。方法将雷公藤内酯醇与丁二酸酐反应生成雷公藤内酯醇丁二酸单酯,其游离羧基与2-脱氧-2-氨基-D-吡喃葡萄糖氨基乙苷1位上
【机 构】
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四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室,
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目的合成雷公藤内酯醇与2-氨基葡萄糖的结合物(TPG)。方法将雷公藤内酯醇与丁二酸酐反应生成雷公藤内酯醇丁二酸单酯,其游离羧基与2-脱氧-2-氨基-D-吡喃葡萄糖氨基乙苷1位上的氨基形成酰胺键,得到TPG前药,并鉴定其结构。结果成功制备了TPG,其所含2-氨基葡萄糖具有肾靶向性,并改善了其水溶性。结论该前药的合成路线可行性高,TPG具有肾靶向性,雷公藤内酯醇的水溶性得到了改善。
Objective To synthesize triptolide and 2-glucosamine conjugate (TPG). Methods Triptolide and succinic anhydride were reacted to form triptolide succinate. The free carboxyl group formed an amide bond with the amino group at the 1-position of 2-deoxy-2-amino-D-glucopyranosylamine , Get TPG prodrugs, and identify the structure. Results TPG was successfully prepared and contained 2-glucosamine with renal targeting and improved water solubility. Conclusion The prodrug synthesis route is highly feasible. TPG has renal targeting and the water solubility of triptolide has been improved.
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