【摘 要】
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噻吩经5步反应获得5-乙酰噻吩-2-羧酸,然后与氯化亚砜、氨水反应得到5-乙酰噻吩-2-甲酰胺,再与溴素及二硫代氨基甲酸铵反应生成5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,后者与环氧
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噻吩经5步反应获得5-乙酰噻吩-2-羧酸,然后与氯化亚砜、氨水反应得到5-乙酰噻吩-2-甲酰胺,再与溴素及二硫代氨基甲酸铵反应生成5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,后者与环氧氯丙烷缩合后经叔丁胺开环,最后与盐酸成盐得到盐酸阿罗洛尔,总收率约6%。
Thiophene obtained 5-acetyl thiophene-2-carboxylic acid by 5-step reaction, and then reacted with thionyl chloride and ammonia to obtain 5-acetylthiophene-2-carboxamide and then reacted with bromine and ammonium dithiocarbamate to produce 5 - (2-mercapto-4-thiazolyl) -2-thiophenecarboxamide, the latter after condensation with epichlorohydrin tert-butylamine ring, and finally salified with hydrochloric acid to give arotinolol, the total yield of about 6% .
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