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近年来，人们分离鉴定了许多结构新颖的皂甙，阐明了它们的结构及生物活性，并对甾体皂甙的生物合成途径进行了较为深入的研究。异戊烯二磷酸在香叶二磷酸合成酶、法呢二磷酸合成酶、鲨烯合成酶和鲨烯环氧酶催化下合成2，3-环氧化鲨烯，再经环氧化鲨烯环化酶催化下形成三萜进而转化成甾醇，甾醇经羟化酶、糖基转移酶和伊糖苷酶的修饰，形成各种类型的甾体皂甙。本文重点介绍了甾体皂甙生物合成中所需要的关键酶，特别是以往研究较少的糖酶，主要为3-O-糖基转移酶，26-O-β-糖苷酶，并对甾体皂甙生物合成的前景进行了展望。