【摘 要】
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目的探讨利奈唑胺在大鼠血、脑组织和脑脊液中药代动力学特性,为临床治疗中枢神经系统感染提供参考。方法 78只清洁型SD大鼠,尾静脉单次注射利奈唑胺54mg/kg后,采用高效液相
【机 构】
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福建医科大学省立临床学院,福建省立医院SICU,福建省立医院药学部
【基金项目】
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卫生部国家临床重点专科建设项目(财社2011-170)
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目的探讨利奈唑胺在大鼠血、脑组织和脑脊液中药代动力学特性,为临床治疗中枢神经系统感染提供参考。方法 78只清洁型SD大鼠,尾静脉单次注射利奈唑胺54mg/kg后,采用高效液相色谱法测定大鼠不同时间点的血、脑组织和脑脊液中利奈唑胺的药物浓度,计算其药代动力学参数。结果注射后0～19h,利奈唑胺在大鼠的血、脑组织和脑脊液的峰浓度(Cmax)分别为31.39、5.11、23.97μg/ml;消除半衰期(t1/2)分别为2.67、2.42、1.99h;药物浓度-时间曲线下面积(AUC0～∞)分别为134.55、28.23、136.43h·μg/ml,血脑屏障穿透率为76.36%。结论利奈唑胺能很好地进入脑脊液达到有效的抑菌浓度,具有良好的药代动力学特征和组织穿透性。
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