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【摘 要】 左旋氨氯地平是近年来临床治疗心血管相关疾病的主要药物,也可作为联合用药,取得让人满意的临床疗效。左旋氨氯地平是氨氯地平的有效成分,不良反应低,疗效显著,逐渐在临床中广泛应用。为了进一步促进左旋氨氯地平的应用,提高用药合理性,本文就对左旋氨氯地平的药理作用进行分析,并对其临床应用进行总结,分析如下。
【关键词】 左旋氨氯地平 药理作用 临床应用
左旋氨氯地平是第三代钙离子拮抗剂氨氯地平通过手性拆分技术获得的药理活性部分[1],其药效是相同剂量右旋体千倍,且具有较高的药理活性,不良反应低,在临床心血管疾病治疗中得到广泛应用。同时在与其他药物联合应用时,对脑血管病、肾血管病也有相应成果出现。现本文就有效分析左旋氨氯地平的药理作用,以此提高临床用药安全性及合理性,总结如下。
1 左旋氨氯地平的药理作用
左旋氨氯地平是第三代钙离子拮抗剂氨氯地平有效药理活性部分,属于长效二氢砒啶钙拮抗剂,可阻滞心脏钙离子及血管平滑肌细胞外钙离子进入细胞机制,以此松弛心肌平滑肌及血管平滑肌,扩张外周血管,降低血压;同时左旋氨氯地平通过对交感神经末稍去甲肾上腺素释放的抑制,阻滞儿茶酚胺的释放,以此扩张小动脉。另外左旋氨氯地平对冠状动脉和肾动脉也起到一定作用,左旋氨氯地平对受体区作用缓慢,可稳定扩张血管,减轻心脏前后负荷,逆转心肌肥厚。并可以降低机体低密度脂蛋白,抑制胆固醇在动脉壁的沉积,抑制血小板聚集,以此改善高血脂状态,预防动脉粥样硬化的发生[2]。左旋氨氯地平对心脏收缩、传导系统等功能无明显抑制作用,也不会影响血脂、血糖等部位的电解质,安全性高。
2 左旋氨氯地平的临床应用
2.1 高血压
目前左旋氨氯地平治疗高血压已得到大量研究资料证实,其降压效果显著,安全性高。左旋氨氯地平通过对钙离子通道的阻滞,抑制钙离子进入细胞质,以此松弛血管平滑肌,扩张外周血管、外周小动脉及冠状动脉,起到显著降压效果。左旋氨氯地平可24h稳定控制血压,有效控制夜间血压,避免清晨血压的升高,并起到保护靶器官作用[3]。同时左旋氨氯地平可扩张肾小球小动脉,恢复肾小球毛细血管内压,减轻肾损害,对合并肾功能损害的高血压具有显著效果。
2.2 动脉粥样硬化
左旋氨氯地平通过对外周小动脉的扩张,以此降低外周阻力,减少心肌耗氧量及心肌对氧的需求量,并扩张冠状动脉,增加心肌供氧量,缓解冠状动脉痉挛症状。同时左旋氨氯地平通过降低细胞内钙量,提高心肌保护作用,以免心肌细胞变性、坏死,抑制血小板聚集,减轻血浆黏稠度,延缓动脉粥样硬化的形成与发展。
2.3 心绞痛
左旋氨氯地平对治疗心绞痛经相關资料[4]证明,与硝酸异山梨酯治疗心绞痛疗效相当,但预防心绞痛复发效果优于硝酸异山梨酯。左旋氨氯地平通过抑制钙离子进入细胞,降低冠状动脉壁肌纤维中三磷酸腺苷酶的活性,以此缓解冠状动脉痉挛,减轻心绞痛;并可稳定动脉斑块,保护内皮细胞,减轻损伤程度,改善心肌缺血,预防不稳定型心绞痛的发生。
2.4 心肌缺血
左旋氨氯地平可减轻心肌梗死时缺血心肌细胞的损伤程度,降低血清心肌酶含量,缩小缺血心肌梗死范围。
2.5 心力衰竭及左心室肥厚
左旋氨氯地平对血管壁具有高度选择性,抑制交感肾上腺系统活性,阻滞细胞内线粒体钙的毒性蓄积,减轻微小血管痉挛及心脏前后负荷,恢复心肌血供,并减轻氧化应激反应,改善左室功能及结构,保护心肌细胞[5],改善心力衰竭症状。同时左旋氨氯地平可降低左心室后壁厚度和室间隔厚度,减轻左心室重量,以此逆转左心室肥厚,增加左心室高峰充盈率,提高左心室舒张功能,促使左心室功能与结构恢复正常。
2.6 脑血管病及肾小球原发疾病
左旋氨氯地平通过抑制L型钙管,降低神经细胞内钙离子含量,减轻高钙量导致的神经病理改变;降低脑血管平滑肌内钙离子含量,缓解血管痉挛,促使缺血梗塞区域脑组织血流量增加,恢复供血。同时左旋氨氯地平通过对钙离子跨膜内流的抑制,预防钙在肾组织沉积,选择性影响去甲肾上腺素对入球小动脉的收缩作用,促进醛固酮的释放,增加尿流量、尿钠的排泄及前列腺环素的释放,抑制血小板活化和聚集,以此改善肾功能。而且左旋氨氯地平在与其他肾血管活性药物联用时,可协同利尿作用,对肾病综合征、肾功能不全等肾脏疾病起到显著治疗效果。
3 联合用药及不良反应
左旋氨氯地平在治疗心血管病时,通过联合血管紧张素转化酶抑制剂等,可明显提高心血管病治疗效果。左旋氨氯地平在与噻嗪类利尿剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸脂类药物、口服降糖药物、非甾体类抗炎药物等,其安全性已得到证实[6]。
左旋氨氯地平不良反应轻,与硝苯地平、苯磺酸氨氯地平相比,其不良反应较少,患者对该药具有良好的耐受性。而少见的不良反应,症状多轻微,如头痛、头晕、腹痛、面红、失眠等,而皮疹、呼吸困难、瘙痒等症状更为少见,安全性高。
4 总结
左旋氨氯地平作为氨氯地平的药理活性部分,是第三代钙离子拮抗剂,对治疗心血管相关疾病起到显著效果。其药理作用显著,起效快,不良反应少,安全性高,作用持久且稳定,对降压、改善心脏功能起到明显促进意义,在临床应用中日渐广泛。目前左旋氨氯地平已经不仅仅是治疗高血压,对心绞痛、心力衰竭、心室肥厚及脑血管等疾病的治疗也取得显著效果。而随着左旋氨氯地平作用机制的临床研究日渐深入,其临床应用范围更加广阔。
参考文献
[1]刘晓冬.左旋氨氯地平的临床药理及应用[J].中国中医药现代远程教育,2011,9(22):68-69.
[2]陈根,王爱玲.左旋氨氯地平的临床治疗进展[J].安徽医科大学学报,2011,46(7):699-701.
[3]贾文洁,秦斌.左旋氨氯地平的临床药理及应用分析[J].中国医药科学,2014,4(21):77-79.
[4]付晶晶.左旋氨氯地平的药理及临床应用[J].中国现代药物应用,2010,4(6):132-133.
[5]王晓琳.左旋氨氯地平的药理作用及临床应用[J]. 齐鲁药事,2010,29(10):614-616.
[6]侯丽萍,赵红玲,英俊岐.苯磺酸左旋氨氯地平的临床应用进展[J].医学综述,2011,17(20):3129-313.
作者简介:高佳宁,1996年9月出生,男,黑龙江省大庆人,佳木斯大学信息电子技术学院2014级学生
【关键词】 左旋氨氯地平 药理作用 临床应用
左旋氨氯地平是第三代钙离子拮抗剂氨氯地平通过手性拆分技术获得的药理活性部分[1],其药效是相同剂量右旋体千倍,且具有较高的药理活性,不良反应低,在临床心血管疾病治疗中得到广泛应用。同时在与其他药物联合应用时,对脑血管病、肾血管病也有相应成果出现。现本文就有效分析左旋氨氯地平的药理作用,以此提高临床用药安全性及合理性,总结如下。
1 左旋氨氯地平的药理作用
左旋氨氯地平是第三代钙离子拮抗剂氨氯地平有效药理活性部分,属于长效二氢砒啶钙拮抗剂,可阻滞心脏钙离子及血管平滑肌细胞外钙离子进入细胞机制,以此松弛心肌平滑肌及血管平滑肌,扩张外周血管,降低血压;同时左旋氨氯地平通过对交感神经末稍去甲肾上腺素释放的抑制,阻滞儿茶酚胺的释放,以此扩张小动脉。另外左旋氨氯地平对冠状动脉和肾动脉也起到一定作用,左旋氨氯地平对受体区作用缓慢,可稳定扩张血管,减轻心脏前后负荷,逆转心肌肥厚。并可以降低机体低密度脂蛋白,抑制胆固醇在动脉壁的沉积,抑制血小板聚集,以此改善高血脂状态,预防动脉粥样硬化的发生[2]。左旋氨氯地平对心脏收缩、传导系统等功能无明显抑制作用,也不会影响血脂、血糖等部位的电解质,安全性高。
2 左旋氨氯地平的临床应用
2.1 高血压
目前左旋氨氯地平治疗高血压已得到大量研究资料证实,其降压效果显著,安全性高。左旋氨氯地平通过对钙离子通道的阻滞,抑制钙离子进入细胞质,以此松弛血管平滑肌,扩张外周血管、外周小动脉及冠状动脉,起到显著降压效果。左旋氨氯地平可24h稳定控制血压,有效控制夜间血压,避免清晨血压的升高,并起到保护靶器官作用[3]。同时左旋氨氯地平可扩张肾小球小动脉,恢复肾小球毛细血管内压,减轻肾损害,对合并肾功能损害的高血压具有显著效果。
2.2 动脉粥样硬化
左旋氨氯地平通过对外周小动脉的扩张,以此降低外周阻力,减少心肌耗氧量及心肌对氧的需求量,并扩张冠状动脉,增加心肌供氧量,缓解冠状动脉痉挛症状。同时左旋氨氯地平通过降低细胞内钙量,提高心肌保护作用,以免心肌细胞变性、坏死,抑制血小板聚集,减轻血浆黏稠度,延缓动脉粥样硬化的形成与发展。
2.3 心绞痛
左旋氨氯地平对治疗心绞痛经相關资料[4]证明,与硝酸异山梨酯治疗心绞痛疗效相当,但预防心绞痛复发效果优于硝酸异山梨酯。左旋氨氯地平通过抑制钙离子进入细胞,降低冠状动脉壁肌纤维中三磷酸腺苷酶的活性,以此缓解冠状动脉痉挛,减轻心绞痛;并可稳定动脉斑块,保护内皮细胞,减轻损伤程度,改善心肌缺血,预防不稳定型心绞痛的发生。
2.4 心肌缺血
左旋氨氯地平可减轻心肌梗死时缺血心肌细胞的损伤程度,降低血清心肌酶含量,缩小缺血心肌梗死范围。
2.5 心力衰竭及左心室肥厚
左旋氨氯地平对血管壁具有高度选择性,抑制交感肾上腺系统活性,阻滞细胞内线粒体钙的毒性蓄积,减轻微小血管痉挛及心脏前后负荷,恢复心肌血供,并减轻氧化应激反应,改善左室功能及结构,保护心肌细胞[5],改善心力衰竭症状。同时左旋氨氯地平可降低左心室后壁厚度和室间隔厚度,减轻左心室重量,以此逆转左心室肥厚,增加左心室高峰充盈率,提高左心室舒张功能,促使左心室功能与结构恢复正常。
2.6 脑血管病及肾小球原发疾病
左旋氨氯地平通过抑制L型钙管,降低神经细胞内钙离子含量,减轻高钙量导致的神经病理改变;降低脑血管平滑肌内钙离子含量,缓解血管痉挛,促使缺血梗塞区域脑组织血流量增加,恢复供血。同时左旋氨氯地平通过对钙离子跨膜内流的抑制,预防钙在肾组织沉积,选择性影响去甲肾上腺素对入球小动脉的收缩作用,促进醛固酮的释放,增加尿流量、尿钠的排泄及前列腺环素的释放,抑制血小板活化和聚集,以此改善肾功能。而且左旋氨氯地平在与其他肾血管活性药物联用时,可协同利尿作用,对肾病综合征、肾功能不全等肾脏疾病起到显著治疗效果。
3 联合用药及不良反应
左旋氨氯地平在治疗心血管病时,通过联合血管紧张素转化酶抑制剂等,可明显提高心血管病治疗效果。左旋氨氯地平在与噻嗪类利尿剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸脂类药物、口服降糖药物、非甾体类抗炎药物等,其安全性已得到证实[6]。
左旋氨氯地平不良反应轻,与硝苯地平、苯磺酸氨氯地平相比,其不良反应较少,患者对该药具有良好的耐受性。而少见的不良反应,症状多轻微,如头痛、头晕、腹痛、面红、失眠等,而皮疹、呼吸困难、瘙痒等症状更为少见,安全性高。
4 总结
左旋氨氯地平作为氨氯地平的药理活性部分,是第三代钙离子拮抗剂,对治疗心血管相关疾病起到显著效果。其药理作用显著,起效快,不良反应少,安全性高,作用持久且稳定,对降压、改善心脏功能起到明显促进意义,在临床应用中日渐广泛。目前左旋氨氯地平已经不仅仅是治疗高血压,对心绞痛、心力衰竭、心室肥厚及脑血管等疾病的治疗也取得显著效果。而随着左旋氨氯地平作用机制的临床研究日渐深入,其临床应用范围更加广阔。
参考文献
[1]刘晓冬.左旋氨氯地平的临床药理及应用[J].中国中医药现代远程教育,2011,9(22):68-69.
[2]陈根,王爱玲.左旋氨氯地平的临床治疗进展[J].安徽医科大学学报,2011,46(7):699-701.
[3]贾文洁,秦斌.左旋氨氯地平的临床药理及应用分析[J].中国医药科学,2014,4(21):77-79.
[4]付晶晶.左旋氨氯地平的药理及临床应用[J].中国现代药物应用,2010,4(6):132-133.
[5]王晓琳.左旋氨氯地平的药理作用及临床应用[J]. 齐鲁药事,2010,29(10):614-616.
[6]侯丽萍,赵红玲,英俊岐.苯磺酸左旋氨氯地平的临床应用进展[J].医学综述,2011,17(20):3129-313.
作者简介:高佳宁,1996年9月出生,男,黑龙江省大庆人,佳木斯大学信息电子技术学院2014级学生