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目的研究左旋咪唑(LMS)对大鼠脑组织咪唑啉2受体(I2R)的影响。方法采用受体-配体竞争结合试验,观察LMS与受体的结合能力;采用受体-配体饱和试验,测定LMS处理大鼠和对照组大鼠脑内I2R最大受体结合容量(Bmax)和平衡解离常数(Kd)变化。结果LMS抑制了放射性配基[^3H]idazoxan与大鼠脑组织内I2R的结合,其半数抑制浓度(IC(50))为4.04×10^-7mol·L^-1。LMS长期处理大鼠,脑内I2R亲和力上调63%。结论LMS能与I2R结合,长期应用LMS能通