【摘 要】
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目的:制备甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡,并进行体外表征。方法:以包封率、平均粒径及粒径分布为评价指标,并以正交设计优化处方,采用薄膜水化-超声法制备甲氨蝶呤非离子表面活
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目的:制备甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡,并进行体外表征。方法:以包封率、平均粒径及粒径分布为评价指标,并以正交设计优化处方,采用薄膜水化-超声法制备甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡,并对囊泡的形态、包封率、粒径和稳定性进行考察。以HPMC(K4m)为基质,制备甲氨蝶呤囊泡凝胶及普通凝胶,进行大鼠离体皮肤渗透性研究。结果:制得的囊泡接近球形,包封率(44.15±2.62)%,平均粒径(337.8±19.4)nm。室温及4℃下放置10 d稳定。大鼠离体皮肤渗透性研究发现囊泡凝胶和普通凝胶10 h累积经皮透过量分别为(1.32±0.47)和(1.47±0.64)μg·cm-2,皮肤滞留量分别为(5.16±0.99)和(1.30±0.17)μg·g-1。结论:非离子表面活性囊泡不增加甲氨蝶呤的透过(P>0.05),但能显著提高甲氨蝶呤的皮肤滞留量(P<0.05)。该制剂可能为甲氨蝶呤经皮肤给药治疗银屑病的安全性和有效性提供参考和依据。
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