【摘 要】
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目的建立小鼠iv醒脑静注射液后测定脑内栀子苷浓度的HPLC法,探讨醒脑静注射液中栀子苷在小鼠体内的药动学过程。方法 40只小鼠尾iv醒脑静注射液10.9 mg/kg(以栀子苷计)后,分
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目的建立小鼠iv醒脑静注射液后测定脑内栀子苷浓度的HPLC法,探讨醒脑静注射液中栀子苷在小鼠体内的药动学过程。方法 40只小鼠尾iv醒脑静注射液10.9 mg/kg(以栀子苷计)后,分别于1、3、5、10、30、60、90、120 min摘眼球放血后脱颈椎处死5只小鼠,迅速分离出小鼠全脑,制成脑匀浆,HPLC测定脑匀浆中栀子苷的量,以Kinetica软件拟合药动学参数,拟合方法选择非房室模型。结果栀子苷脑药浓度在54~1 620 ng/g时线性关系良好,r=0.999 1;栀子苷脑药浓度在216、864、1 620 ng/g时萃取回收率分别为(102.60±4.28)%、(102.16±4.48)%、(97.66±3.25)%;日内、日间精密度的相对标准偏差(RSD)均小于4.10%。小鼠iv醒脑静注射液后,主要药动学参数Cmax为(1 246.0±520.7)ng/g,tmax为1 min,MRT为(50.5±1.9)min,AUC为(35 780.3±6 148.0)ng/(min·g)。结论该方法简便、快速、重复性好,适用于小鼠栀子苷脑药浓度测定及药动学研究。
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