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双香豆素类化合物由于可发挥多种非共价键作用,具有多种生物活性。其中的某些化合物如双香豆素等已在临床上作为抗凝血药物使用,故该类化合物引起了药物化学家的极大兴趣。本文归纳了双香豆素类化合物在抗菌、抗凝血、抗炎、抗病毒、抗寄生虫和抗肿瘤领域的研究进展,并讨论了这类化合物的构-效关系,以期为进一步合理设计提供理论基础。