O－（3－^18F－氟代丙基）－L－酪氨酸的合成及其生物分布

• 作 者: 唐刚华 王明芳 唐小兰 罗磊 甘满权 吴湖炳 黄祖汉
• 机 构: 第一军医大学,华南农业大学
• 出 处: 核化学与放射化学
• 发表日期: 2003年2期
• 关键词: O-(3-^18F-氟代丙基)-L-酪氨酸 合成 生物分布 肿瘤 炎症 体内分布 正电子发射断层显象 O-(3-~(18)F-fluoropropyl)-L-t
• 基金项目: 第一军医大学校科研和教改项目

采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT).首先,18F-与1,3-二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3-18F-1-对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L-酪氨酸二钠反应生成FPT.FPT总合成时间约为70 min,未校正总放化产率为25%～30%,放化纯度大于95%.FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器