【摘 要】
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目的 :通过检测尿中咖啡因 ( Caf)及其代谢产物 ,探讨细胞色素 P45 0 1A2 ( CYP1A2 )与体内氯氮平 ( CL Z)去甲基代谢物的关系。方法 :单剂 po Caf15 0 mg,h5末采取尿样 ;以
【机 构】
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目的 :通过检测尿中咖啡因 ( Caf)及其代谢产物 ,探讨细胞色素 P45 0 1A2 ( CYP1A2 )与体内氯氮平 ( CL Z)去甲基代谢物的关系。方法 :单剂 po Caf15 0 mg,h5末采取尿样 ;以 Caf代谢产物和 Caf的比值 [( 17X+17U) / 137X]反映 CYP1A2活性。2 d后单剂 po CL Z10 m g,收集 0～ 2 4h尿样。 0～ 2 4h尿中 CL Z剩余量占给药剂量的百分率 ( CL Z% )反映 CL Z清除 ;0～ 2 4h尿中去甲氯氮平 ( DCL Z)生成量占 CL Z给药剂量的百分率 ( DCL Z% )反映 DCL Z生成。结果 :在 12例男性健康志愿者中 ,尿中 Caf代谢比值 [( 17X+17U) / 137X]与 0～ 2 4h尿中 DCL Z生成回收百分比 DCL Z% ( n=12 ,r=0 .6 99,P<0 .0 5 )呈显著性正相关 ,但与 0～ 2 4h尿中 CL Z剩余回收百分比 CL Z% ( n=12 ,r=0 .46 2 ,P>0 .0 5 )不相关。吸烟者的 Caf代谢比值显著高于非吸烟者 ( t=2 .48,P<0 .0 5 )。结论 :CYP1A 2在体内可能是通过介导 DCL Z的生成来参与 CL Z的清除。在合用其他影响CYP1A2活性的药物时有必要密切监测 CL Z血浓度
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