【摘 要】
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目的研究五味子中3个木脂素类成分五味子甲素、五味子醇乙、五味子酯甲在肝微粒体内的代谢速率,鉴别这3个木脂素类成分在肝微粒体中的代谢产物。方法体外培养大鼠肝微粒体代
【机 构】
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第二军医大学东方肝胆外科医院药材科,第二军医大学药学院药物分析学教研室,
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目的研究五味子中3个木脂素类成分五味子甲素、五味子醇乙、五味子酯甲在肝微粒体内的代谢速率,鉴别这3个木脂素类成分在肝微粒体中的代谢产物。方法体外培养大鼠肝微粒体代谢模型,采用HPLC-MS法测定3个木脂素类成分的含量,并计算代谢速率。液相条件采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(3.0mm×100mm,3.5μm),60%的乙腈和40%的水等度洗脱,进样量5μL,流速0.8mL/min,柱温30℃,运行时间30min。质谱ESI离子源选择离子监测,正离子模式,干燥气温度350℃,毛细管电压4 000V,干燥气流速9.0L/min,裂解气电压90eV。采用HPLC-TOF/MS分析鉴别木脂素类成分的代谢产物,质谱参数与HPLC-MS的参数相同。结果五味子甲素、五味子醇乙、五味子酯甲在0.010 22~2.044、0.044 24~2.212、0.042 32~2.116μg/mL的线性范围内,线性关系良好(r>0.999 0);方法学考察结果表明,日内、日间精密度RSD%均<5%,基质效应>75%,提取回收率>80%。3个木脂素类成分在大鼠肝微粒体中代谢的半衰期分别为:五味子甲素0.721 0min,五味子醇乙43.58min,五味子酯甲86.63min,采用HPLC-TOF/MS分析鉴别出五味子甲素的7个代谢产物、五味子醇乙的6个代谢产物、五味子酯甲的4个代谢产物。结论五味子木脂素类成分在肝微粒体中易发生代谢,这将影响木脂素类成分的生物利用度及药效。
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