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目的评价兰索拉唑及其代谢产物5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜在细胞色素氧化酶CYP2C19强代谢者和弱代谢者中的药代动力学。方法 24例受试者空腹口服兰索拉唑30 mg,用LC-MS/MS法测定14 h内的兰索拉唑及其主要代谢产物的血药浓度,计算药代动力学参数。结果兰索拉唑在强代谢者和弱代谢者中Cmax分别为(901.60±331.70)和(1462.08±390.76)μg.L-1,tmax分别为(1.92±0.63)和(2.50±0.83)h,t1/2分别为(1.21±0.63)和(4.16±1.10)h,AUC0-14分别为(2343.64±1543.05)和(7962.04±2498.39)μg.h.mL-1。5-羟基兰索拉唑在强代谢者和弱代谢者中的Cmax分别为(141.66±59.17)和(40.82±23.01)μg.L-1,tmax分别为(1.83±0.65)和(2.12±0.43)h,t1/2分别为(1.26±0.64)和(3.74±1.74)h,AUC0-14分别为(309.67±113.60)和(158.40±74.60)μg.h.mL-1。兰索拉唑砜在强代谢者和弱代谢者中的Cmax分别为(83.41±60.41)和(287.78±92.77)μg.L-1,tmax分别为(2.15±2.15)和(5.62±2.82)h,t1/2分别为(1.05±0.60)和(12.36±8.49)h,AUC0-14分别为(199.41±288.77)和(2849.17±1095.10)μg.h.mL-1。除兰索拉唑和5-羟基兰索拉唑的tmax外,其余兰索拉唑及其代谢物的药代动力学参数差异有统计学意义(P<0.01)。结论兰索拉唑羟化代谢存在着多态性。CYP2C19弱代谢者的兰索拉唑羟化代谢明显低于CYP2C19强代谢者。