【摘 要】
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据最新报道,研究者设计了一种称为MI-219的抗癌药物,它具有高度选择性,并且口服有活性,是一种MDM2-P53相互作用的抑制剂。MI-219与人类的MDM2蛋白结合,其抑制常数是5nM,比起M
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据最新报道,研究者设计了一种称为MI-219的抗癌药物,它具有高度选择性,并且口服有活性,是一种MDM2-P53相互作用的抑制剂。MI-219与人类的MDM2蛋白结合,其抑制常数是5nM,比起MDMX来,它对MDM2的选择性要高出10 000倍。MI-219阻断了MDM2-p53的相互作用,激活细胞中野生型p53的活性,
According to the latest report, the researchers designed an anti-cancer drug called MI-219 that is highly selective and orally active and is an inhibitor of the MDM2-P53 interaction. MI-219 binds to human MDM2 protein with an inhibitory constant of 5 nM, which is 10,000-fold more selective for MDM2 than MDMX. MI-219 blocks the MDM2-p53 interaction, activates wild-type p53 activity in cells,
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