【摘 要】
：
为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型腙基取代的2,4,6-取代嘧啶衍生物,并对目标化合物在MCF-7(人乳腺癌细胞),MGC-803(人胃癌细胞系),PC-3(人前列腺癌细胞)
【机 构】
：
郑州大学药学院 郑州450001新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心 郑州450001;郑州大学药学院 郑州450001;教育部药物关键制备技术重点实验室 郑州450001;郑州大学药学院 郑州
论文部分内容阅读
为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型腙基取代的2,4,6-取代嘧啶衍生物,并对目标化合物在MCF-7(人乳腺癌细胞),MGC-803(人胃癌细胞系),PC-3(人前列腺癌细胞),Hela(人宫颈癌细胞)和A549(人肺癌细胞)进行抗肿瘤活性评价.结果显示部分化合物对PC-3表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中2-(丙-2-炔-1-基硫基)-4-(2-(吡啶-2-基亚甲基)-肼基)-6-(三氟甲基)嘧啶(121)对PC-3具有较强的抗增殖活性,IC50为1.37 μmol·L-1,抗肿瘤活性明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,为抗肿瘤药物的研究提供了新的思路.
其他文献
环八四噻吩(COTh)是一类新发现的具有聚集诱导发光(AIE)特性的“马鞍型”分子.将发光基团芘引入到COTh分子骨架,设计合成了三种芘一环八四噻吩化合物,即单芘基环八四噻吩(Py-
目的研究实行小切口开胸术治疗肺癌的临床效果。方法 54例肺癌患者,采用随机数字表法分为参照组与实验组,各27例。实验组患者实行腋下小切口开胸术,参照组患者实行传统后外侧
为了探索新的吡唑酰胺活性物质,基于吡螨胺的结构,将噻唑环通过酰胺键同吡唑环相连,合成了18个未见文献报道的吡唑酰胺类化合物,通过1H NMR,13C NMR和元素分析等手段确证了其
探索了在路易斯酸存在下,三氟甲基酰腙与烯丙基三甲基硅烷或烯丙基硼酸频哪醇酯的烯丙基化反应,高产率地获得了一系列三氟甲基取代的高烯丙基酰肼类化合物.研究结果表明,在三
利用水溶性磷酸盐柱[5]芳烃(PP5A)作为主体,指示染料亚甲基蓝(MB)作为客体,构筑了MB/PP5A主-客体包合物,研究了PP5A与MB包合时的荧光性质、络合常数、络合比以及包合模式,并
我公司一台卡特９８０Ｃ装载机在修理铰接销后，试车时方 向转到左侧极限位置后再也不能回正，且欲回正时，方向盘很重似有卡住现象。用手葫芦拉正轮胎后，右转方向到极限位置，故障同上。因修
发展了一种廉价金属盐FeCl2催化氧气氧化下,高效、环保且简洁合成多取异噁唑衍生物的新方法.通过对金属盐来源和碱等反应条件的优化,确立了最佳的反应条件.在此反应条件下合
正如笔者在《2019中国B2B电商微型白皮书》一文开头中所提到的:B2B电商不是贸易和渠道,而是一项企业服务.rn作为国外非常成熟的行业,MRO为什么在中国的发展举步维艰?B2B电商
一rn季航决定对冯长民封锁消息,她有足够理由.rn那时她在南丰桥工地,时已黄昏,天下小雨.工地上繁忙而杂乱,装载机在泥泞道路上来来去去,马达吼叫不止,一车车石块卸在桥旁.民
设计合成了29个查尔酮衍生物,并用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS对其结构进行了表征.测定了所有合成化合物对5种植物病原真菌即水稻纹枯病原真菌、小麦赤霉病原真菌、玉米小斑病