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抑制病理酪氨酸激酶作用的分子靶向药物应用于临床，是近年来癌症研究领域里最令人振奋的进展之一。过去10年的临床研究已证实酪氨酸激酶抑制剂对癌症患者安全有效，其中的一些已成为特定类型肿瘤的标准治疗药物，例如针对BCR-ABL和其他激酶的伊马替尼（imatinib）、针对HER2／ErB2受体的曲妥珠单抗（trastuzmnab）、以及针对EGFR的西妥昔单抗（cetuximab）、埃洛替尼（erlotinib）和吉非替）尼（gefitinib）。