不同作用机制的5-脂氧化酶抑制剂筛选方法的建立和应用

• 作 者: 朱京童 郑智慧 路新华 赵广荣 任晓 马瑛 范玉玲 蒋沁 段
• 机 构: 华北制药集团新药研究开发公司,2天津大学化工学院制药工程系系统生物工程教育部重点实验室
• 出 处: 中国抗生素杂志
• 发表日期: 2012年6期
• 关键词: 5-脂氧化酶 抑制剂 铁螯合 炎症 5-1ipoxygenase Inhibitor Iron-chelation Inflammation
• 基金项目: 国家科技部重大新药创制项目“创新药物研究与开发技术体系建设”（编号：20082x9401-05）河北省石家庄市科技局“用于新药研发的微生物代谢产物研究”（编号：09120016）

目的拟建立体外高通量的用于筛选不同作用机制的5．脂氧化酶（5-lipoxygenase，5-LOX）抑制剂的方法。方法以花生四烯酸为底物，2，7．二氯二氢荧光素乙酰乙酸为荧光反应物，建立荧光测活方法，并通过不加Fe3＋和外加10mmol／LFe3＋的方法建立两种不同的5－LOX酶反应体系。结果5－脂氧化酶在不加Fen和外加10mmol／LFen的反应体系中的信号／本底（S/B）值分别为5．02和37．81，两种反应的Z’因子值均约为0．7。5-脂氧化酶铁离子螯合抑制剂齐留通在未加Fe抖的反应体系对酶有强的