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位于染色体末端（如端粒）以及内染色体区域（致癌启动子区）的G-四联体结构因涉及癌变基因（c-myc、c-kit、K-ras等）的基因表达以及末端区域的结构稳定性,并且能够通过端粒酶来抑制端粒的延长（不会缩短的端粒可以使癌细胞无限增殖）,逐渐成为抗癌药物的靶点。作为G-四联体的配体,自然界中分布广泛的药物因具有多态性、结构复杂性以及潜在的活性成为首选。本文综述自然药物作为G-四联体的配体以及其优越的抗肿瘤活性。