【摘 要】
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黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是治疗高尿酸血症及痛风的重要靶标。本文基于已上市的非嘌呤类XO抑制剂非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat),采用分子拼接和电
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,中国医学科学院北京协和医学院药物研究所新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室,
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黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是治疗高尿酸血症及痛风的重要靶标。本文基于已上市的非嘌呤类XO抑制剂非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat),采用分子拼接和电子等排原理,设计合成了14个噁二唑类化合物并评价了它们对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,其中5个化合物在10μmol·L~(-1)浓度下具有明显的体外酶抑制活性。
Xanthine oxidase (XO) is an important target for the treatment of hyperuricemia and gout. In this paper, we designed and synthesized 14 oxadiazoles based on the molecular splicing and electron isosurfies on the basis of the listed non-purine XO inhibitors febuxostat and topiroxostat. Xanthine oxidase, 5 of them showed obvious inhibitory activity in vitro in 10μmol·L -1 concentration.
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