【摘 要】
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目的:研究阿苯达唑(albendazole,ABZ)与环糊精(cyclodextrin,CD)之间的包合机制,制备出水溶性良好的ABZ-β-CD包合物.方法:采用相溶解度法研究ABZ与β-环糊精(β-CD)、羟丙基
【机 构】
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新疆医科大学第一附属医院药学部,乌鲁木齐830054
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目的:研究阿苯达唑(albendazole,ABZ)与环糊精(cyclodextrin,CD)之间的包合机制,制备出水溶性良好的ABZ-β-CD包合物.方法:采用相溶解度法研究ABZ与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)之间的包合机制;采用饱和水溶液法并加入甲酸制备ABZ-β-CD包合物,用UV法进行含量测定和增溶效果评价;采用X-射线衍射法和红外光谱法验证包合物.结果:ABZ与β-CD和ABZ-β-CD之间均能形成摩尔比为1∶1的包合物,相同浓度下HP-β-CD的增溶能力略高于β-CD,β-CD与ABZ之间包合物稳定性更好,包合过程为吸热反应,其中的焓变(△H)、熵变(△S)均为正值,吉布斯自由能变化(△G)为负值;ABZ-β-CD包合物的溶解度是原药的90倍.结论:ABZ与β-CD,HP-β-CD之间包合反应可以自发进行且为熵驱动的过程,ABZ-β-CD包合物可显著提高ABZ的水溶性.
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