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随着近年来高致病性禽流感疫情的出现，历史上嚷给人类生命造成严重威胁的大流感有可能再次大面积流行，这引起了世界范围内的普遍关注。作为合理药物设计一个成功范例的抗流感药物达菲，对患禽流感的病人的治疗也有效。它是一个流感病毒唾液酸苷酶抑制剂，可以对病毒感染细胞过程中关键的释放和扩散步骤进行阻断。这一事件促使人们对抗流感药物的研发产生了极大的兴趣。本文在简述唾液酸苷酶功能、催化反应机理的基础上，对近年来流感病毒唾液酸苷酶抑制剂的研究状况进行综述，重点介绍基于过渡态的药物设计、合成糖模拟物的结构骨架类型以及构效关系