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目的：制备单甲氧聚乙二醇/牛血清白蛋白/5-氟尿嘧啶（mPEG/BSA/5-FU）偶联物,以延长5-FU的半衰期并降低其达峰浓度,同时初步探讨偶联物的抑瘤活性。方法：通过在5-FU的N-1处引入乙酸基后再制成活性酯并与BSA偶联,用mPEG修饰偶联物而得mPEG/BSA/5-FU。60只小鼠皮下注射H22肝癌细胞腹水建立实体瘤模型后随机分为生理盐水组、5-FU（25 mg·kg^-1·d^-1）组、BSA/5-FU组（以5-FU计25 mg·kg^-1·d^-1）及