咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备

• 作 者: 陆宏国 徐云根 任东 周斌
• 机 构: 中国药科大学新药研究中心,扬子江药业集团药物研究所
• 出 处: 中国医药工业杂志
• 发表日期: 2006年12期
• 关键词: 哒嗪 咪唑 头孢菌素类抗生素 制备 PD/C 氯乙醛 国内市场 中间体 imidazo [ 1 2-b] pyridazine cefozopran int

咪唑并[1，2-b]哒嗪（1）是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰（cefozopran）的中间体，文献用6-氯咪唑并[1，2-b]哒嗪（4）经Pd／C催化氢解制得1，但4在国内市场尚无商品供应。本研究参考相关文献，用价廉易得的3，6-二氯哒嗪（2）经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪（3），与氯乙醛缩合制得4，再经Pd／C催化氢解制得1（图1），并进行了工艺改进。