异戊烯基和香叶基取代的咕吨酮的合成与生物活性研究

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通过两步反应,合成了9个异戊烯基和香叶基取代的咕吨酮类化合物,总产率在11%到36%之间.所有的化合物均为首次报道.然后对化合物1-9的全部或者部分抗肿瘤、抑制酪氨酸酶、抑制胰脂肪酶、抗真菌和抗菌活性进行评估.化合物9显示出明显的抗肿瘤活性,其对人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的细胞毒性均大于顺铂.化合物1-4和6-7也显示出一定的上述除了抗肿瘤以外的活性.这些结果显示化合物1-4、6-7和9是很有希望的先导化合物,可用于进一步结构修饰.“,”Nine prenylated and geranylated xanthones were synthesized in two steps with total yields ranging from 11% to 36%.All of the compounds were first reported.Then,the antitumor,anti-tyrosinase,anti-pancreatic lipase,antifungal and antibacterial activities of all or part of compounds 1-9 were evaluated.Compound 9 exhibited clear antitumor activity,and its cytotoxicity against MCF-7 and MDA-MB-231 cells was stronger compared with cisplatin.Compounds 1-4 and 6-7 also exhibited certain activity other than the antitumor activity described above.These results demonstrated that compounds 1-4,6-7 and 9 were very promising leads for further structural modification.
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